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Fingolimod hydrochloride

产品编号 T2539Cas号 162359-56-0
别名 Fingolimod (FTY720) HCl, FTY720, 盐酸芬戈莫德

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂,是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化,从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化,尤其是被 SK2 磷酸化,从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

Fingolimod hydrochloride

Fingolimod hydrochloride

纯度: 99.83%
产品编号 T2539 别名 Fingolimod (FTY720) HCl, FTY720, 盐酸芬戈莫德Cas号 162359-56-0

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂,是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化,从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化,尤其是被 SK2 磷酸化,从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

规格价格库存数量
100 mg¥ 457现货
200 mg¥ 697现货
500 mg¥ 1,258现货
1 g¥ 1,587现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 497现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Fingolimod hydrochloride (FTY720) , a novel immune modulator, is a sphingosine 1-phosphate (S1P) antagonist (IC50: 0.033 nM in K562 and NK cells).
靶点活性
S1P:0.033 nM (K562 and NK cells)
体外活性
K562细胞和NK细胞的培养物在2μM S1P和递增浓度的Fingolimod (FTY720)存在下孵育。FTY720不同浓度的添加阻断了S1P的抑制效应,其IC50值计算为0.033 nM。S1P与FTY720的组合未影响iDCs表面这些分子的表达。此外,单独孵育10 nM FTY720对共刺激分子的表达无影响[1]。FTY720能够减少体外的兴奋毒性神经元死亡。FTY720在LPS激活的小胶质细胞中负向调节p38 MAPK,而对JNK1/2激活无影响[2]。
体内活性
免疫调节剂Fingolimod的给药增加了血清S1P水平,改善了受损的心脏收缩功能,并激活了心脏中的PI3K途径。当使用S1P受体2(S1P2)拮抗剂或PI3K抑制剂后,Fingolimod的心脏保护效果被消除。缺乏鞘氨醇激酶-2的小鼠具有较高的内源性S1P水平,并且与野生型小鼠相比,LPS/PepG诱导的受损心脏收缩功能得到了减轻[3]。在NOD/SCIDγc(-/-)小鼠中使用人类ALL异种移植物,三种Ph(+)人类ALL异种移植物对Fingolimod的反应显示出在早期治疗开始时疾病总体减少了80±12%。相比之下,使用四种不同的人类Ph(-) ALL异种移植物对Fingolimod的治疗并未能减少白血病,与对照组相比没有差异[4]。
细胞实验
DCs or NK cells were incubated at a cell concentration of 1 × 10^6 cells/ml with either media or with 2 μM S1P, 10 nM SEW2871, 10 nM FTY720 or their combinations. DCs were also incubated with 1 μg/ml LPS. After 24 h incubation, the cells were harvested and the cell suspensions were centrifuged at 1,000 × g for 10 min before the supernatants were collected. Detection of the levels of various cytokines and chemokines was carried utilizing the Multi-Analyte ELISArray Kit as described by the manufacturers' user manual [1].
动物实验
This study was carried out on 2-month-old male C57BL/6J mice or sphingosine kinase-2 deficient (SPHK-2?/?) mice weighing 25–30?g, receiving a standard diet and water ad libitum. C57BL/6J wild-type or SPHK-2?/? mice received i.p.-injections of LPS (9?mg/kg)/PepG (1?mg/kg) or its vehicle (0.9% saline). Sham mice were not subjected to LPS/PepG but were otherwise treated in the same way. At 1?h after LPS/PepG challenge, mice were treated with FTY720 (0.1?mg/kg i.v.) or its vehicle (10% DMSO). To elucidate the role of different S1P receptors in the observed effects of FTY720, mice received (45?min after LPS/PepG and 15?min prior to FTY720) the selective phosphatidylinositol 3 (PI3)-kinase inhibitor LY294002 (0.3?mg/kg i.v.) or the selective S1P2 receptor antagonist JTE 013 (1?mg/kg i.v.) or (1?h after LPS/PepG) the selective S1P1 receptor agonist SEW2871 (1?mg/kg i.v.) or vehicle (10% DMSO) [3].
别名Fingolimod (FTY720) HCl, FTY720, 盐酸芬戈莫德
化学信息
分子量343.93
分子式C19H34ClNO2
CAS No.162359-56-0
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: 34.4 mg/mL (100 mM)
DMSO: 50 mg/mL (145.38 mM)
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.9076 mL14.5378 mL29.0757 mL145.3784 mL
5 mM0.5815 mL2.9076 mL5.8151 mL29.0757 mL
10 mM0.2908 mL1.4538 mL2.9076 mL14.5378 mL
20 mM0.1454 mL0.7269 mL1.4538 mL7.2689 mL
50 mM0.0582 mL0.2908 mL0.5815 mL2.9076 mL
100 mM0.0291 mL0.1454 mL0.2908 mL1.4538 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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